发明名称 Compuestos novedosos agonistas de exendina
摘要 Compuesto peptídico de fórmula [I] [SEQ. ID. NO. 4] en el que dicho compuesto peptídico muestra actividad agonista de exendina: Xaa1 Xaa2 Xaa3 Xaa4 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10 Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1; en el que Xaa1 es His, Arg, Tyr, Ala, Norval, Val o Norleu; Xaa2 es Ser, Gly, Ala o Thr; Xaa3 es Ala, Asp o Glu; Xaa4 es Ala, Norval, Val, Norleu o Gly; Xaa5 es Ala o Thr; Xaa6 es Phe, Tyr o naftilalanina; Xaa7 es Thr o Ser; Xaa8 es Ala, Ser o Thr; Xaa9 es Ala, Norval, Val, Norleu, Asp o Glu; Xaa10 es Ala, Leu, Ile, Val, pentilglicina o Met; Xaa11 es Ala o Ser; Xaa12 es Ala o Lys; Xaa13 es Ala o Gln; Xaa14 es Ala, Leu, Ile, pentilglicina, Val o Met; Xaa15 es Ala o Glu; Xaa16 es Ala o Glu; Xaa17 es Ala o Glu; Xaa19 es Ala o Val; Xaa20 es Ala o Arg; Xaa21 es Ala o Leu; Xaa22 es Phe, Tyr o naftilalanina; Xaa23 es Ile, Val, Leu, pentilglicina, terc-butilglicina o Met; Xaa24 es Ala, Glu o Asp; Xaa25 es Ala, Trp,Phe, Tyr o naftilalanina; Xaa26 es Ala o Leu; Xaa27 es Ala o Lys; Xaa28 es Ala o Asn; y Z1 es Gly Gly-Z2 Gly Gly Xaa31-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2, Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2 o Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Xaa39-Z2; en el que Xaa31, Xaa36, Xaa37 y Xaa38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en Pro, homoprolina, 3Hyp, 4Hyp, tioprolina, N-alquilglicina, N-alquilpentilglicina y N-alquilalanina; Xaa39 es Ser o Tyr; y Z2 es -OH o -NH2; siempre que no más de tres de Xaa3, Xaa4, Xaa5, Xaa6, Xaa8, Xaa9, Xaa10, Xaa11, Xaa12, Xaa13, Xaa14, Xaa15, Xaa16, Xaa17, Xaa19, Xaa20, Xaa21, Xaa24, Xaa25, Xaa26, Xaa27 y Xaa28 sean Ala; y también siempre que, si Xaa1 es His, Arg o Tyr, entonces al menos uno de Xaa3, Xaa4 y Xaa9 sea Ala; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; y en el que Xaa1, Xaa3 o Xaa9 es Ala.
申请公布号 ES2297902(T5) 申请公布日期 2013.07.09
申请号 ES19980958573T 申请日期 1998.11.13
申请人 AMYLIN PHARMACEUTICALS, LLC.;ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS LP;AMYLIN PHARMACEUTICALS, INC.;ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS LP 发明人 BEELEY, NIGEL ROBERT ARNOLD;PRICKETT, KATHRYN S.
分类号 A61K38/00;A61K38/16;A61P3/08;A61P3/10;C07K7/00;C07K14/46;C07K14/575 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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