| 摘要 |
La presente se refiere a un compuesto bicíclico para modular los receptores acoplados a la proteína G. El compuesto provee prevenir o tratar una enfermedad asociada con la modulación de los receptores acoplados a la proteína G, particularmente los receptores GPR119 acoplados a la proteína G.Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado heteroarilo bicíclico que tiene la fórmula (1), una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, uno de sus hidratos, y uno de sus solvatos, en donde, X es S o NR1, R1 es H o alquilo C1-4; E es arilo C6-14 o heteroarilo C2-13, en donde E está sustituido en forma opcional con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -NH2, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alcoxi C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilamino C1-6, -S(O)2-dialquilamino C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, carboxilo, -C(O)2-alquilo C1-6, -C(O)-alquilamino C1-6, -C(O)-dialquilamino C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-13 y heterocicloalquilo C2-13, en donde dichos sustituyentes arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo están sustituidos en forma opcional, cada uno en forma independiente y adicional, con alquilo C1-6, halógeno, dialquilamino C1-6 o alcoxi C1-6; e Y es OR2 o NR2R3, en donde R2 y R3 son cada uno en forma independiente H, -OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C4-13, o R2 y R3 están fusionados con el átomo de nitrógeno para formar heterociclo C2-9, y en donde R2 y R3 están sustituidos en forma opcional con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-arilo C6-14, -C(O)-heteroarilo C1-13, -C(O)2-alquilo C1-6, -C(O)2-arilo C6-14, -C(O)2-heteroarilo C1-13, -C(O)-alquilamino C1-6, -C(O)-dialquilamino C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-13, arilo C6-14 y heteroarilo C1-13, en donde dichos sustituyentes arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos en forma opcional, cada uno en forma independiente y adicional, con alquilo C1-6, halógeno, dialquilamino C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 o arilo C6-14.
|
