发明名称 | 用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用 | ||
摘要 | 本发明涉及一种用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用。先将桦木酮酸与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMFDMA)在三乙胺存在下,以甲苯为溶剂进行反应,温度120°C,再将所得化合物在甲醇钠存在下与盐酸乙脒反应,溶剂为乙醇,反应温度78°C,反应时间3小时,得到的化合物与LiI在DMF溶剂中回流反应48小时,纯化得桦木酮酸衍生物XJ-505,收率52%。本发明通过对天然产物桦木酮酸进行结构改造,在C2,C3位引入并杂环,高效合成了新型桦木酮酸衍生物,方法简便,且通过结构改造,显著增强了其抑制破骨细胞分化的活性,用于制备抗骨质疏松药物。 | ||
申请公布号 | CN102161690B | 申请公布日期 | 2013.06.19 |
申请号 | CN201110059600.1 | 申请日期 | 2011.03.11 |
申请人 | 华东师范大学 | 发明人 | 杨帆;刘明耀;汤杰;罗剑;仇文卫;徐军;李珍惜 |
分类号 | C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I | 主分类号 | C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人 | 陈龙梅 |
主权项 | 1.一种用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物,其特征在于,该桦木酮酸衍生物具有如下结构式:<img file="FDA00002845161600011.GIF" wi="1165" he="599" /> | ||
地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号 |