发明名称 氢化吡啶[4,3-b]吲哚类化合物的制备方法
摘要 本发明涉及氢化吡啶[4,3-b]吲哚类化合物的制备方法,具体涉及2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶[4,3-b]吲哚或其二盐酸盐的制备方法,它包括如本申请中所述的步骤a)~h)。
申请公布号 CN103145707A 申请公布日期 2013.06.12
申请号 CN201310022238.X 申请日期 2010.03.29
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 李松;钟武;郑志兵;肖军海;李冰;谢云德;周辛波
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 1.用于制备式I化合物或其二盐酸盐的方法,<img file="FDA00002759067300011.GIF" wi="329" he="482" />式I该方法包括:a)以6-甲基烟酸甲酯制备得到2-甲基-5-乙酰基吡啶;<img file="FDA00002759067300012.GIF" wi="1479" he="311" />b)将2-甲基-5-乙酰基吡啶与吗啉反应制备得到2-(6-甲基吡啶-3-基)吗啉乙基硫酮;<img file="FDA00002759067300013.GIF" wi="1394" he="344" />c)2-(6-甲基吡啶-3-基)吗啉乙基硫酮在碱性条件下制备得到2-甲基-5-吡啶乙酸;<img file="FDA00002759067300014.GIF" wi="1471" he="215" />d)2-甲基-5-吡啶乙酸与对甲苯胺反应制备得到2-(6-甲基吡啶-3-基)N-p-甲苯基酰胺;<img file="FDA00002759067300015.GIF" wi="1662" he="206" />e)2-(6-甲基吡啶-3-基)N-p-甲苯基酰胺与硼氢化钠反应制备得到5-(2-p-甲基苯基氨乙基)-2-甲基吡啶;<img file="FDA00002759067300021.GIF" wi="1478" he="204" />f)5-(2-p-甲基苯基氨乙基)-2-甲基吡啶经过重氮化反应制备得到2-甲基-5-(N-亚硝基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶;<img file="FDA00002759067300022.GIF" wi="1442" he="280" />g)2-甲基-5-(N-亚硝基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶与硫代硫酸钠反应制备2-甲基-5-(N-氨基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶;<img file="FDA00002759067300023.GIF" wi="1437" he="236" />h)由2-甲基-5-(N-氨基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶制备得到2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶[4,3-b]吲哚或其二盐酸盐;<img file="FDA00002759067300024.GIF" wi="1764" he="374" />
地址 100850 北京市海淀区太平路27号
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