发明名称 包含缓激肽拮抗剂和透明质酸的药物组合物及其应用
摘要 本发明公开了包含作为活性成分的透明质酸聚合物与缓激肽B2受体拮抗剂的混合物的药物组合物。已证明所述组合物对关节内注射治疗退变性关节疾病诸如骨关节炎尤其有效。
申请公布号 CN101868225B 申请公布日期 2013.06.12
申请号 CN200880116920.2 申请日期 2008.11.10
申请人 意大利卢索药品研究有限公司 发明人 C·A·马吉;S·朱利亚尼;L·夸尔塔拉
分类号 A61K9/08(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/08(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.药物组合物,其包含作为活性成分的a)与b)的混合物:a)透明质酸或其选自钠和钾的盐b)缓激肽B2受体拮抗剂以及可药用载体和赋形剂,其中:所述透明质酸是平均分子量为50至1000万道尔顿的聚合物形式,且所述缓激肽B2受体拮抗剂选自:-H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH(艾替班特)-通式(I)的B2受体拮抗剂:成盐形式的(4-(S)-氨基-5-(4-{4-[2,4-二氯-3-(2,4-二甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯磺酰氨基]-四氢-吡喃-4-羰基}-哌嗪-1-基)-5-氧代-戊基)-三甲基-铵<img file="FSB00000962054400011.GIF" wi="998" he="871" />其中:-R是甲基-W表示O原子-n=3-X是-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,-Y是季铵(-NCH<sub>3</sub>)<sub>3</sub><sup>+</sup>A<sup>-</sup>,其中A<sup>-</sup>是可药用酸的阴离子;其可药用盐、对映异构体和对映异构混合物。
地址 意大利博罗蒙