β-蒿甲醚的工业化定向合成

摘要

本发明以青蒿素为原料一锅法定向合成β-蒿甲醚。在二氯甲烷碱性水溶液体系，以硼氢化钠作为还原剂、叔丁氧基铝催化剂，还原得到的双氢青蒿素。分出水相，加入甲醇与硫酸氢钠、高氯酸铝、高氯酸镍等作为甲醚化反应的催化剂，室温反应2h得到β-蒿甲醚，产率最高为85％，蒿甲醚总产率最高为93.5％。该方法具有成本低、产率高、时间短、操作简单安全的特点，完全适用于工业化大生产。

主权项

一种制备蒿甲醚的中间体双氢青蒿素的方法，其特征为向青蒿素的二氯甲烷(或氯仿)溶液滴加含少量氢氧化钠的硼氢化钠溶液。