发明名称 |
取代的吡唑并-喹唑啉衍生物、它们的制备方法和它们作为激酶抑制剂的用途 |
摘要 |
本发明公开了如说明书定义的式(I)的吡唑并-喹唑啉衍生物及其药学可接受的盐,它们的制备方法和包含它们的药物组合物;在治疗中,本发明的化合物可以用于治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病,例如癌症。<img file="D2007800471008A00011.GIF" wi="778" he="281" /> |
申请公布号 |
CN101563351B |
申请公布日期 |
2013.06.05 |
申请号 |
CN200780047100.8 |
申请日期 |
2007.12.17 |
申请人 |
内尔维阿诺医学科学有限公司 |
发明人 |
M·卡鲁索;I·贝里亚;M·G·布拉斯卡;R·弗格森;H·波斯泰里;B·瓦尔茨西纳 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C40B40/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
陈昕 |
主权项 |
1.式(I)的化合物,及其药学可接受的盐,<img file="FSB00000949115000011.GIF" wi="459" he="358" />其中R1是下式的邻位取代的-芳基氨基:<img file="FSB00000949115000012.GIF" wi="1068" he="466" />其中R′<sub>4</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、多氟C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R″<sub>4</sub>是羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或3-到7-元杂环基;R2是选自直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和直链或支链C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基的基团,并且在它的任何自由位置任选被一个或多个基团取代,所述基团独立地选自卤素和羟基;R3是CO-OR′或CO-NR′R″,其中R′和R″各自独立地是氢或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。 |
地址 |
意大利内尔维阿诺 |