发明名称 一种喹喏西林类化合物及苯并咪唑类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备式(I)所示的喹喏西林类化合物和式(II)所示的苯并咪唑类化合物的方法:式(III)所示的联烯类化合物在催化剂、质子酸及水的作用下,于惰性有机溶剂中,25~90℃反应1~48h,再加入草酸及邻苯二胺于50~120℃下反应1~24h,反应结束将反应液后处理制得式(I)所示的喹喏西林类化合物和式(II)所示的苯并咪唑类化合物;所述的催化剂为三苯基氯化金和四氟硼酸银;所述的质子酸为浓硫酸、甲磺酸或对甲苯磺酸或三氟乙酸;所述的惰性有机溶剂为不与所述的联烯类化合物产生反应的有机溶剂;本发明采用一锅法制备喹喏西林类化合物,反应条件温和、操作方便、产物纯度高。<img file="DDA0000057826130000011.GIF" wi="1542" he="311" />
申请公布号 CN102250021B 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201110106702.4 申请日期 2011.04.27
申请人 浙江工业大学 发明人 崔冬梅;庄丹闻;陈颖
分类号 C07D241/42(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I 主分类号 C07D241/42(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人 黄美娟;王兵
主权项 1.一种式(Ⅰ)所示的喹喏西林类化合物和式(Ⅱ)所示的苯并咪唑类化合物的制备方法,其特征在于所述的方法为:式(Ⅲ)所示的联烯类化合物在催化剂、质子酸及水的作用下,于惰性有机溶剂中,25~90℃反应1~48h,再加入草酸及邻苯二胺于50~120℃下反应1~24h,反应结束将反应液后处理制得式(Ⅰ)所示的喹喏西林类化合物和式(Ⅱ)所示的苯并咪唑类化合物;所述的催化剂为三苯基氯化金和四氟硼酸银;所述的质子酸为浓硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或三氟乙酸;所述的惰性有机溶剂为C1~C4的卤代烃类化合物、C7~C10的烷基取代苯类化合物、C2~C4的脂肪醚类化合物或C4~C8的环状醚类化合物,所述的式(Ⅲ)所示的联烯类化合物与三苯基氯化金、四氟硼酸银投料物质的量之比为1:0.001~0.2:0.001~0.2,所述的式(Ⅲ)所示的联烯类化合物与质子酸、水的投料物质的量之比为1:0.001~0.05:0.05~40.0,所述的式(Ⅲ)所示的联烯类化合物与草酸、邻苯二胺的投料物质的量之比为1:0.01~0.4:0.03~1.5;<img file="FDA0000271167091.GIF" wi="1731" he="375" />式(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)中R为苯基、对丁基苯基、对溴苯基或间氟苯基。
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