发明名称 环黄芪醇的单葡萄糖苷、其制备方法、药物组合物和应用
摘要 本发明提供了一种制备环黄芪醇的单葡萄糖苷CMG(环黄芪醇-6-O-β-D-葡萄糖苷)的方法,包括下述步骤:a.使用黄芪甲苷或按常规方法制备的黄芪提取物作为原料,往其中加入适当溶剂配制药液;b.加入水解酶在恒温下进行水解得到水解液;c.水解液经大孔吸附树脂分离;和d.纯化分离得到的产物。本发明还提供了由该方法制备的环黄芪醇-6-O-β-D-葡萄糖苷及其在制备用于治疗心血管疾病的药物中的应用和含有其的药物组合物。
申请公布号 CN101225424B 申请公布日期 2013.05.29
申请号 CN200810004380.0 申请日期 2008.01.23
申请人 天津药物研究院 发明人 韩英梅;夏广萍;徐为人;赵专友;刘伍林;赵娜夏;刘鹏;张士俊;付晓丽;王玉丽;王维亭;汤立达
分类号 C12P19/56(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C12P19/56(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 郭广迅;曹津燕
主权项 一种制备环黄芪醇‑6‑O‑β‑D‑葡萄糖苷的方法,包括下述步骤:a.使用黄芪甲苷或按常规方法制备的黄芪提取物作为原料,往其中加入适当溶剂配制药液,其中,当原料为黄芪甲苷时,黄芪甲苷在溶液中的浓度为0.01‑0.1%W/V;当原料为黄芪提取物时,溶液浓度为提取物:溶液=1:15‑1:1000W:V;b.加入水解酶在恒温下进行水解得到水解液,所述水解是在溶液pH4‑7,40‑55℃下恒温进行48‑72小时,其中,当原料为黄芪甲苷时,原料与酶的比例为1:1‑50W:W;当原料为药材提取物时,酶与原料的配比为1:100‑10:1W:W;其中,所述水解酶选自β‑糖苷酶、橙皮苷酶或这些酶与纤维素酶、葡聚糖酶、木聚糖酶、糖化酶、果胶酶、淀粉酶中一种或数种酶的混合物,或者所述水解酶为木聚糖酶;c.水解液经苯乙烯为骨架的大孔吸附树脂,先用水洗脱1‑2个柱体积,后用0.5‑2%的碱溶液洗脱1‑2个柱体积,再用20‑40%的乙醇溶液洗脱1‑3个柱体积,最后用70‑95%乙醇洗脱1‑3个柱体积,收集高浓度乙醇洗脱部分,减压浓缩;d.纯化分离得到的产物。
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