1,2,4-三唑酮衍生物

摘要

提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的下述通式（1A）所示的1,2,4-三唑酮骨架的化合物或其药学上可接受的盐，和以它们为有效成分的药物，特别是在情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱毛症等疾病中显示良好的体内药代动力学性质的治疗或预防剂，。

主权项

1.由式（1A）表示的1,2,4-三唑酮衍生物、或其药学上可接受的盐，[化1]［式（1A）中，R¹表示C_1-5烷基（该C_1-5烷基可被选自羟基、卤素原子、氰基、C_3-7环烷基和C_1-5烷氧基中的1～3个基团取代）、C_3-7环烷基、或4～8元饱和杂环；R²表示氢原子或C_1-5烷基；R³表示芳基或杂芳基（该芳基或杂芳基可被选自C_1-5烷氧基、C_1-5烷基、卤素原子、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、二氟甲氧基和C_1-5烷基磺酰基中的1～2个基团取代）；R⁴和R⁵为相同或不同，分别表示氢原子、C_1-5烷基（该C_1-5烷基可被选自羟基、卤素原子、氰基、C_3-7环烷基和C_1-5烷氧基中的1～3个基团取代）、C_3-7环烷基、或环中含有1个以上氮原子、氧原子或硫原子的4～8元饱和或不饱和杂环（该4～8元饱和或不饱和杂环可被选自羟基、C_1-5烷基、C_1-5烷氧基、卤素原子、氰基、C_2-5烷酰基和三氟甲基中的1～2个基团取代）、或R⁴和R⁵可以与相邻的氮原子一起，形成环中除了上述氮原子以外还可含有1个以上的氮原子、氧原子或硫原子的4～8元饱和或不饱和杂环（该4～8元饱和或不饱和杂环可被选自羟基、C_1-5烷基（该C_1-5烷基可被1～2个羟基取代）、C_1-5烷氧基、卤素原子、氰基、C_2-5烷酰基、氧代基、氨基羰基、单C_1-5烷基氨基羰基、二C_1-5烷基氨基羰基、三氟甲基和氨基（该氨基可被选自C_1-5烷基和C_2-5烷酰基中的1～2个基团取代）中的1～2个基团取代，进一步地该4～8元饱和或不饱和杂环可以具有将环中不同的2个碳原子之间交联的C_1-5亚烷基）、2-氧杂-6-氮杂螺［3.3］庚-6-基或7-氧杂-2-氮杂螺［3.5］壬-2-基；A表示亚苯基或6元亚杂芳基（该亚苯基和6元亚杂芳基可被选自卤素原子、C_1-5烷氧基中的1～2个基团取代）；X表示单键、-O-或-NR⁶-；R⁶表示氢原子、C_1-5烷基或C_2-5烷酰基；R^a表示氢原子或C_1-5烷基；n为0～3的整数］。