| 发明名称 | 盐酸芬戈莫德的合成新方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸芬戈莫德的合成新方法，该方法包含以下具体步骤：步骤1，化合物(5)与巯基化合物(I)在碱性条件下反应，生成关键中间产物(6)；步骤2，产物(6)经氧化反应，生成砜基化合物(7)；步骤3，砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应，得到关键中间体(9)；步骤4，中间体(9)经过加氢还原反应，同时脱去氨基保护，制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2，2-二甲基-1，3-二氧六环；然后，在稀盐酸中脱去丙酮叉保护，同时成盐，得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。<img file="DSB00000529264400011.GIF" wi="827" he="309" />该方法原料易得，反应条件温和，后处理的方便，收率高，成本较低，对环境的污染小，在工业生产中有很好的利用价值。 | ||
| 申请公布号 | CN102120720B | 申请公布日期 | 2013.05.22 |
| 申请号 | CN201110026280.X | 申请日期 | 2011.01.25 |
| 申请人 | 上海华升生物科技有限公司 | 发明人 | 肖锋;胡峰 |
| 分类号 | C07C215/28(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C215/28(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人 | 贾慧琴 |
| 主权项 | 1.一种盐酸芬戈莫德的合成方法，其特征在于，该方法包含以下具体步骤：<img file="FSB00001050865700011.GIF" wi="2013" he="569" />步骤1，化合物(5)与2-巯基苯并噻唑在碱性条件下反应，生成关键中间产物(6)；步骤2，产物(6)经氧化反应，生成砜基化合物(7)；步骤3，砜基化合物(7)与原料醛基化合物(8)在碱性条件下发生克脑文格(Knoevenagel)缩合反应，得到关键中间体(9)；步骤4，中间体(9)经过加氢还原反应，同时脱去氨基保护，制得5-氨基-5-〔2-(4-正辛基苯基)乙基〕-2，2-二甲基-1，3-二氧六环；然后在稀盐酸中脱去丙酮叉保护，同时成盐，得到目标化合物盐酸芬戈莫德(1)。 | ||
| 地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号358幢304室 | ||