发明名称 一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法
摘要 本发明涉及一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法。本发明利用脂肪族叠氮和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下,点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。与已有方法相比,该方法适用底物范围广,操作简便,反应条件比较温和,而且反应效率高,是一种具有重要应用价值的方法。
申请公布号 CN103113314A 申请公布日期 2013.05.22
申请号 CN201310072583.4 申请日期 2013.03.07
申请人 同济大学 发明人 匡春香;张仲奎;李亚辉;史素平;王泽超;何萍
分类号 C07D249/04(2006.01)I 主分类号 C07D249/04(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人 张磊
主权项 1.一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法,其特征在于其合成路线如下:<img file="2013100725834100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="446" he="48" />R为:<img file="2013100725834100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="554" he="139" />中任一种;具体步骤如下:氮气保护下,向反应器中加入1当量的脂肪族叠氮、1-1.5当量的丙炔酸、0.1-0.4当量的CuI、0.2-0.6当量的抗坏血酸钠、0.3-0.8 当量的碱和10-20体积当量溶剂,80-120℃下反应8-14小时,反应完成后经分离提纯即得所需产品。
地址 200092 上海市杨浦区四平路1239号