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Se proporcionan profármacos de nucleósidos fosfato de pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-ilo en donde la posición 1’del azúcar del nucleósido está sustituida con CN. Los compuestos, las composiciones y los usos provistos son eficaces para el tratamiento de infecciones de Hepatitis C.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: R1 es un H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8; R2 es OH o -OC(O)R3; cada R3 es independiente del H, OR4, NH(R4), N(R4)2, SR4, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo-alquilo C1-8, heterociclilo-alquilo C1-8, arilo, heterociclilo o heteroarilo; cada Ra, R4 o R6 es independiente del alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo-alquilo C1-8, heterociclilo-alquilo C1-8, arilo C6-20, heterociclilo C2-20 o heteroarilo; uno de los W1 o W2 es un compuesto de fórmula (2) y el otro de los W1 o W2 es OR4 o el compuesto de formula (2); cada Rc, Rd o R5 es independiente del H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo-alquilo C1-8, heterociclilo-alquilo C1-8, arilo C6-20, heterociclilo C2-20 o heteroarilo; cada R8 es un halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), CH=NNHR11, CH=N(OR11), CH(OR11)2, C(=O)NR11R12, C(=S)NR11R12, C(=O)OR11, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo C6-20, heterociclilo C2-20, heteroarilo, -C(=O)alquilo C1-8, -S(O)n-alquilo C1-8, arilo-alquilo C1-8, OR11 o SR11; cada n es independientemente 0, 1 ó 2; cada R9 o R10 es independiente del H, halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 o SR11; cada R11 o R12 es independiente del H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo-alquilo C1-8, heterociclilo-alquilo C1-8, arilo C6-20, heterociclilo C2-20, heteroarilo, -C(=O)alquilo C1-8, -S(O)n-alquilo C1-8 o R11 y R12 junto con un nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros en donde cualquiera de los átomos de carbono de dicho anillo heterocíclico puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S(O)n- o -NRa-; en donde cada alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilo C3-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo-alquilo C1-8, heterociclilo-alquilo C1-8, arilo C6-20, heterociclilo C2-20, heteroarilo de Rc, Rd, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R11 o R12 está, independientemente, sustituido, de manera opcional, con uno o más halo, hidroxi, CN, N3, N(Ra)2 NH(Ra), NH2, C(O)N(Ra)2, C(O)NH(Ra), C(O)NH2, OC(O)N(Ra)2, OC(O)NH(Ra), OC(O)NH2, C(O)ORa, OC(O)ORa, C(O)Ra, OC(O)Ra, S(O)nRa, S(O)2N(Ra)2, S(O)2NH(Ra), S(O)2NH2, ORa o Ra. |
