| 摘要 |
<p>본 발명은 다음 단계를 포함하는 TLR4(Toll-like receptor 4) 시그널링 억제제를 스크리닝 하는 방법을 제공한다: (a) TLR4(Toll-like receptor 4) 또는 TLR4 세포외 도메인에 시험물질을 접촉시키는 단계; 및 (b) 상기 시험물질이 TLR4의 세포외 도메인에 있는 시스테인 잔기에 공유결합하는 지 여부를 분석하는 단계를 포함하며, 상기 시험물질이 TLR4의 세포외 도메인에 있는 시스테인 잔기에 공유결합 하는 경우에는 TLR4 올리고머화를 억제하여 TLR4 시그널링 억제제로 판단한다. 본 발명의 TLR4 시그널링 억제제, 보다 바람직하게는 티올-반응성 화합물(예컨대, SFN)은 TLR4 또는 TLR4 세포외 도메인 내에 존재하는 시스테인 잔기와 공유결합하여 어덕트(adducts)를 형성하고, TLR4의 리간드-유도된 올리고머화 및 TLR4의 리간드-비의존적 올리고머화를 모두 억제한다. 따라서, 본 발명의 TLR4 시그널링 억제제 또는 이의 효능 증진제(예를 들어, SFN)을 유효성분으로 포함하는 조성물은 염증 반응을 현저하게 약화시켜 염증성 질환의 치료에 효과적이며 피부 상태의 개선 및 부종의 감소에도 효과적이다.</p> |
