主权项 |
1.制备式(I)的4-氨基丁-2-烯羟酸内酯化合物的方法,其包括在布氏酸存在下,将式(II)的4-烷氧基呋喃-2(5H)-酮化合物或4-芳基烷氧基呋喃-2(5H)-酮化合物与式(III)的胺反应,<img file="FDA00001796947600011.GIF" wi="475" he="635" />其中R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷基、C<sub>2-12</sub>-烯基、C<sub>2-12</sub>-卤代烯基、C<sub>2-6</sub>-炔基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-8</sub>-卤代环烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-8</sub>-卤代环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>2</sup>为C<sub>1-12</sub>-烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>-烷基;和A为6-位任选被F、Cl、Br、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>或OCF<sub>3</sub>取代的吡啶-2-基、吡啶-4-基或吡啶-3-基,为6-位任选被Cl或CH<sub>3</sub>取代的哒嗪-3-基,为吡嗪-3-基、2-氯吡嗪-5-基或为2-位任选被Cl或CH<sub>3</sub>取代的1,3-噻唑-5-基,为任选被F、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-3</sub>-烷硫基C<sub>1-3</sub>-烷基磺酰基取代的嘧啶基、吡唑基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,其中C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-3</sub>-烷硫基和C<sub>1-3</sub>-烷基磺酰基各基团被氟和/或氯取代,或为下式的取代的杂环基<img file="FDA00001796947600012.GIF" wi="328" he="240" />其中X为卤素、C<sub>1-12</sub>-烷基或C<sub>1-12</sub>-卤代烷基,和Y为卤素、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷氧基、叠氮基或CN。 |