发明名称 由4-烷氧基呋喃-2(5H)-酮或4-芳基烷氧基呋喃-2(5H)-酮制备4-氨基丁-2-烯羟酸内酯的新方法
摘要 本发明涉及制备式(I)的4-氨基丁-2-烯羟酸内酯化合物的方法,其包括在布氏酸存在下,将式(II)的4-烷氧基呋喃-2(5H)-酮化合物或4-芳基烷氧基呋喃-2(5H)-酮化合物与式(III)的胺反应,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和A具有本发明说明书中给出的定义。<img file="DDA00001796947800011.GIF" wi="475" he="635" />
申请公布号 CN103097378A 申请公布日期 2013.05.08
申请号 CN201080058714.8 申请日期 2010.12.20
申请人 拜耳知识产权股份有限公司 发明人 诺伯特·刘;延斯-迪特玛·海因里希
分类号 C07D405/12(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 谢顺星;张晶
主权项 1.制备式(I)的4-氨基丁-2-烯羟酸内酯化合物的方法,其包括在布氏酸存在下,将式(II)的4-烷氧基呋喃-2(5H)-酮化合物或4-芳基烷氧基呋喃-2(5H)-酮化合物与式(III)的胺反应,<img file="FDA00001796947600011.GIF" wi="475" he="635" />其中R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷基、C<sub>2-12</sub>-烯基、C<sub>2-12</sub>-卤代烯基、C<sub>2-6</sub>-炔基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-8</sub>-卤代环烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-8</sub>-卤代环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>2</sup>为C<sub>1-12</sub>-烷基或芳基-C<sub>1-6</sub>-烷基;和A为6-位任选被F、Cl、Br、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>或OCF<sub>3</sub>取代的吡啶-2-基、吡啶-4-基或吡啶-3-基,为6-位任选被Cl或CH<sub>3</sub>取代的哒嗪-3-基,为吡嗪-3-基、2-氯吡嗪-5-基或为2-位任选被Cl或CH<sub>3</sub>取代的1,3-噻唑-5-基,为任选被F、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-3</sub>-烷硫基C<sub>1-3</sub>-烷基磺酰基取代的嘧啶基、吡唑基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,其中C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-3</sub>-烷硫基和C<sub>1-3</sub>-烷基磺酰基各基团被氟和/或氯取代,或为下式的取代的杂环基<img file="FDA00001796947600012.GIF" wi="328" he="240" />其中X为卤素、C<sub>1-12</sub>-烷基或C<sub>1-12</sub>-卤代烷基,和Y为卤素、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷氧基、叠氮基或CN。
地址 德国蒙海姆