| 发明名称 | 作为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体上的配体的5-(联苯-4-基)-3-苯基-1,2,4-噁二唑基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了作为选择性的S1P<sub>1</sub>抑制剂的式(I)的化合物以及它们用于治疗多发性硬化和其它疾病的用途。<img file="2011800338239100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="583" he="200" /> | ||
| 申请公布号 | CN103097365A | 申请公布日期 | 2013.05.08 |
| 申请号 | CN201180033823.9 | 申请日期 | 2011.07.06 |
| 申请人 | 默克塞罗诺股份有限公司 | 发明人 | A.博姆布伦;A.夸特罗帕尼;J.冈萨莱斯;J.多尔拜斯;C.奈特;C.巴克-格伦 |
| 分类号 | C07D271/06(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D271/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 温宏艳;万雪松 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物及其其中基团<img file="455746DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="50" he="61" />被氧化成<img file="372886DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="74" he="60" />的氧化形式、药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐、对映异构体、非对映异构体，包括它们的所有比例的混合物<img file="214940DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="521" he="178" />其中R<sup>1</sup>表示H、卤素、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN或NO<sub>2</sub>、OH、A、OAX<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>彼此独立地表示H或A，其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>中的至少一个是A，X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>可以与C<sub>1</sub>一起形成3-8元环，Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>可以与C<sub>2</sub>一起形成4-5元环，Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>彼此独立地表示H、A或葡萄糖醛酸苷，W<sup>1</sup>、W<sup>2</sup>、W<sup>3</sup>和W<sup>4</sup>彼此独立地表示-CH<sub>2</sub>-基团或单键，R<sup>a</sup>表示卤素或具有1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中1-3个H原子可以被卤素替代，R<sup>b</sup>表示卤素、具有1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中1-3个H原子可以被卤素、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>替代，G<sup>1</sup>、G<sup>2</sup>彼此独立地表示H、卤素、A，A表示具有1-6个碳原子、优选地1-3个碳原子的直链或支链烷基，其中1-3个H原子可以被卤素、OCH<sub>3</sub>、OH替代，C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>是碳原子。 | ||
| 地址 | 瑞士科万桑 | ||