| 发明名称 | 一种氟替卡松衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式（I）所示的氟替卡松衍生物的合成方法，将式（Ⅱ）所示的化合物在一价金属银盐催化剂和选择性氟化试剂的作用下，经脱羧氟取代反应制得如式（I）所示的氟替卡松衍生物。传统制备丙酸（糠酸）氟替卡松（Ⅰ）一般是从（Ⅲ）经氟溴甲烷缩合得到，但是氟溴甲烷成本高，毒性大，环境危害严重。本发明所用的试剂相对便宜易得，环境污染小，并且反应条件温和，选择性好，反应收率较高。<img file="DDA0000269048261.GIF" wi="1576" he="608" /> | ||
| 申请公布号 | CN103073613A | 申请公布日期 | 2013.05.01 |
| 申请号 | CN201210594414.2 | 申请日期 | 2012.12.31 |
| 申请人 | 浙江工业大学;浙江仙居君业药业有限公司 | 发明人 | 苏为科;周嘉第;施湘君;张汝金;张峥斌 |
| 分类号 | C07J31/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J31/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 黄美娟;王兵 |
| 主权项 | 1.一种如式（I）所示的氟替卡松衍生物的合成方法，其特征在于所述方法为：式（Ⅱ）所示的化合物在一价金属银盐催化剂和选择性氟化试剂的作用下，经脱羧氟取代反应制得如式（I）所示的氟替卡松衍生物;<img file="FDA0000269048241.GIF" wi="1616" he="669" />式（I）或式（II）中，R为式（a）所示的C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>CO-或式（b）所示的C<sub>4</sub>H<sub>3</sub>O-CO-<img file="FDA0000269048242.GIF" wi="1041" he="331" />；所述选择性氟化试剂为如式（IV）所示的化合物；<img file="FDA0000269048243.GIF" wi="1731" he="519" />式（IV）中，X为BF<sub>4</sub>、PF<sub>6</sub>、或CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号 | ||