| 发明名称 | 一种4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明以1-苄基吡咯烷-2-酮与乙基溴化镁试剂为原料，先制备4-苄基-4-氮杂螺[2.4]庚烷，然后用氯甲酸氯乙酯来制备4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐。反应式如下：<img file="2013100477444100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="389" he="56" />，本发明获得的4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐为许多药物合成的有用中间体或产品。 | ||
| 申请公布号 | CN103073481A | 申请公布日期 | 2013.05.01 |
| 申请号 | CN201310047744.4 | 申请日期 | 2013.02.06 |
| 申请人 | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 | 发明人 | 安自强;任文武;徐洋洋;毕增梁;沈万军;邵文庆;徐学芹;何燕平;刘昌平;吴明昆;于凌波 |
| 分类号 | C07D209/54(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/54(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人 | 张劲风 |
| 主权项 | 1.一种4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的制备方法，其特征是包括以下步骤：第一步，将乙基溴化镁试剂置于无水四氢呋喃中，氮气保护下，在-80到-50摄氏度，滴加钛酸四异丙酯，然后把1-苄基吡咯烷-2-酮加入到反应体系中，室温下搅拌反应得到4-苄基-4-氮杂螺[2.4]庚烷；第二步，将4-苄基-4-氮杂螺[2.4]庚烷置于二氯甲烷中，-20到10摄氏度下，滴加氯甲酸氯乙酯，然后室温搅拌过夜，最后加入甲醇回流，得到4-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐，反应式如下： <img file="2013100477444100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="389" he="56" />。 | ||
| 地址 | 200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 | ||