SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

摘要

Jedinjenje formule IR-X-W-Y-R1 Injegovi enantiomeri, diastereomeri, farmaceutski prihvatljive soli i N-oksidi, gdeR jegdeZ je izabran od N ili CR7;Z1 je izabran od N ili CR7;W je izabran iz grupe koju čine supstituisani ili nesupstituisani fenil, supstituisani ili nesupstituisani piridil, supstituisani ili nesupstituisani pirimidinil, supstituisani ili nesupstituisani piridazinil i supstituisani ili nesupstituisani pirazinil;X je O;Y je izabran od -NRaC(=O)-(CR3R4)p- i -NRaC(=S)-(CR3R4)p-;Ra je izabran iz grupe koju čine H, alkil, heterociklil, aril, alkenil i alkinil;R1 je izabran od:gde je Rb nezavisno izabran u svakom slučaju iz grupe koju čine H, arilalkil, 5-6-člani heterociklil-C1-3 alkil. C1-6-alkil, C6-10 aril, C6-10 heteroaril, C3-6 cikloalkil, benzil, C1-3 alkilaril, C1-3alkilheteroaril, metil, etil, izopropil, butil, sek-butil, izobutil, metoksimetil, -(C1-6)alkil, 2-hidroksi 2-metilbutil, 2-hidroksi-2-metilpropil, 2-hidroksipropil, l-(l-hidroksiciklopropil) metil, etilaminometil, piperidin-l-ilmetil, pirolidin-l-ilmetil, piridil, tienil, fenil, 1-naftil, nitril, -C(=O)OR5a, -C(=O)NR5aRa i -C(=O)R5a;gde je Rc jedan ili više supstituenata izabranih od H, metil, izopropil, terc-butil, bromo, fluoro i hidroksil;svako R3 i R4 nezavisno su izabrani iz grupe koju čine H, alkil, aril, heterociklil, arilalkil, cikloalkil i cikloalkilalkil; alternativno R3 i R4, zajedno sa atomom za koji su vezani, formiraju 3-6 -člani prsten;R5 je nezavisno izabran u svakom slučaju iz grupe koju čine H, alkil, haloalkil, heterociklilalkil, cikloalkilalkil, aril i heterociklil;R5a je nezavisno izabran u svakom sluičaju od H, alkil, haloalkil, arilalkil aminoalkil, heterociklilalkil, cikloalkilalkil, aril, heterociklil, alkenil, alkinil i cikloalkil;R7 je izabran iz grupe koju čine H, halo, cijano i alkil;R8* je jedan ili više supstituenata nezavisno izabranih u svakom slučaju od OC(=O)NRaR5, -NRaC(=O)OR5 i -NRaC(=O)-R5;p je 0, 1, 2 ili 3; igde je svaka alkil, aril, heteroaril, cikloalkil, alkenil, alkinil, heterociklil i alkoksi grupa od bilo kog R, R1, R3, R4, R5, R7, R8* i Ra izborno nezavisno supstituisana sa jednom ili više grupa nezavisno izabranih u svakom slučaju od halo, okso, -NRaR5, -OR5a, -CO2R5, -C(=O)R5, (C1-C6)alkilamino, -NH-N=NH, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkinil, (C3-C6)cikloalkil, (C1-C6)ha1oa1kil, di(C1-C6)alkilamino, (C1-C6)alkilamino-(C1-C6)alkil, (C1-C6)hidroksialkilamino, (C1-C6)alkilamino-(C1-C6)alkilamino, fenil, heterociklik, heteroaril, -(CR3R4)palkil-S(=O)-alkil i -(CR3R4)palkil-S(O)2-alkil, pri čemu je svaki alkenil naveden ovde u prethodnom tekstu - linearni ili granati radikal od dva do dvanaest atoma ugljenika koji ima najmanje jednu ugljenik-ugljenik dvogubu vezu i pri čemu je svaki alkinil naveden ovde u prethodnom tekstu linearni ili granati radikal od dva do dvanaest atoma ugljenika koji ima najmanje jednu ugljenik-ugljenik trogubu vezu.Prijava sadrži još 17 patentnih zahteva.