发明名称 PROCESS FOR THE STEREOSELECTIVE PREPARATION OF (-)-HALOFENATE AND INTERMEDIATES THEREOF
摘要 Metod za pripremanje jedinjenja formule (I):naznačen time, što jeR1 član odabran iz grupe koja se sastoji od:svaki R2 je član nezavisno odabran iz grupe koja se sastoji od (C1-C4alkil, halo, (C1-C4)haloalkil, amino, (C1-C4)aminoalkil, amido, (C1-C4)amidoalkil, (C1-C4)sulfonilalkil, (C1-C4)sulfamilalkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)heteroalkil, karboksi i nitro;indeks nje 1 kada R1 ima formulu (a) ili (b) i 2 kada R1 ima formulu (c) ili (d);indeks m je ceo broj od 0 do 3;* označava ugljenik koji je obogaćen u jednoj stereoizomernoj konfiguraciji; i talasasta linija označava mesto prikačinjanja R1; metod uključuje:(a) kontaktiranje jedinjenja formule (II):sa reagensom za aktiviranje karboksilne kiseline odabranim iz grupe koja se sastoji od tionil-halida, anhidrida i tioestar-generišućeg sredstva; u kompatibilnom rastvaraču;(b) bromovanje proizvoda iz koraka (a) bromom u kompatibilnom rastvaraču;(c) esterilikovanje proizvoda iz koraka (b) sa hiralnim alkoholom odabranim iz grupe koja se sastoji od:u kompatibilnom rastvaraču, da bi se stereoselektivno proizvelo jedinjenje formule (I).Prijava sadrži još 19 patentnih zahteva.
申请公布号 RS52608(B) 申请公布日期 2013.04.30
申请号 RS2013P000001 申请日期 2006.09.21
申请人 METABOLEX INC. 发明人 CHEN, XIN;ZHU, YAN;CHENG, PENG;MA, JINGYUAN;ZHAO, ZUCHUN
分类号 A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/495;A61K31/5375;C07D207/06;C07D241/04;C07D265/30 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
地址