制备五氟磺草胺的新方法

摘要

本发明提供了一种2-(2，2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基-N-([1，2，4]三氮唑[1，5-C]嘧啶-2-)苯磺酰胺的新的制备方法，包括如下步骤：以式(IX)所示的化合物为起始原料，依次经过式(VIII)、(VII)、(VI)、(V)、(IV)、(III)、(II)所示的化合物，共八步反应，最后合成式(I)所示的目标产物。本发明，采用了价格相对低廉，易得的2-三氟甲基-4-硝基苯胺为原料，引入二氟乙氧基时使用了催化量的碘化亚铜、8-羟基喹啉和磷酸钾作为催化剂，从而避免了昂贵且没有市场化的2，2-二氟溴乙烷作为试剂。本发明，反应条件温和，反应后处理简便易行，环境污染小，降低了生产成本，优化了合成工艺。反应通式如下：。

主权项

1.2-(2，2二氟乙氧基)-6-三氟甲基-N-(5，8-二甲氧基[1，2，4]三氮唑[1，5-C]嘧啶-2-)苯磺酰胺的新的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以式(IX)所示的化合物为起始原料，经过硝基还原合成式(VIII)所示的化合物，经过氨基保护合成式(VII)所示的化合物，经过重氮化合成式(VI)所示的化合物，经过脱氨基保护合成式(V)所示的化合物，经过脱氨基合成式(IV)所示的化合物，经过氯代合成式(III)所示的化合物，然后缩合合成式(II)所示的化合物，最后在碘化亚铜、8-羟基喹啉及磷酸钾的催化下合成式(I)所示的目标产物，反应通式如下：。