发明名称 一种3-苄基-1-(3-甲氧基苄基)-2,4,5-三甲基咪唑氯化物的合成方法
摘要 本发明涉及一种咪唑生物碱的快速简便合成方法,该咪唑生物碱(LepidilineD)化学名称为:3-苄基-1-(3-甲氧基苄基)-2,4,5-三甲基咪唑氯化物。该合成方法从最易得的原料开始合成,路线简单,耗费时间短,最后采用固相萃取和重结晶技术对产物进行纯化,使产物纯度超过98%,总收率大于75%。本发明主要解决了现有制备方法成本高、步骤繁琐,耗时长,收率低,原料受限制等问题,所得咪唑生物碱具有治疗增殖性疾病作用。
申请公布号 CN103044335A 申请公布日期 2013.04.17
申请号 CN201210586834.6 申请日期 2012.12.28
申请人 武汉华士特工业生物技术开发有限公司 发明人 金文闻;余龙江;代鹏飞;余洪艳
分类号 C07D233/60(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D233/60(2006.01)I
代理机构 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人 汪俊锋
主权项 一种3‑苄基‑1‑(3‑甲氧基苄基)‑2,4,5‑三甲基咪唑氯化物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(A)乙醛和氨水反应0.2~1小时,随后加入丁二酮反应得到2,4,5‑三甲基咪唑;(B)2,4,5‑三甲基咪唑和氯化氢气体反应得2,4,5‑三甲基咪唑盐酸盐;(C)2,4,5‑三甲基咪唑盐酸盐和氯化苄反应2~4小时,随后加入3‑甲氧基氯化苄,得3‑苄基‑1‑(3‑甲氧基苄基)‑2,4,5‑三甲基咪唑氯化物粗产物;(D)对(C)所得粗产物进行纯化,得3‑苄基‑1‑(3‑甲氧基苄基)‑2,4,5‑三甲基咪唑氯化物。
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