发明名称 |
杂环并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用 |
摘要 |
本发明涉及杂环并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示杂环并喹啉类衍生物及其可药用盐,其制备方法以及它们作为癌症治疗剂特别是作为mTOR和/或PI3-激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="DDA0000099310140000011.GIF" wi="338" he="523" /> |
申请公布号 |
CN103044446A |
申请公布日期 |
2013.04.17 |
申请号 |
CN201110314450.4 |
申请日期 |
2011.10.17 |
申请人 |
上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
发明人 |
吕贺军;董庆;王胜蓝;秦强;陈一千;王浩蔚 |
分类号 |
C07D498/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京戈程知识产权代理有限公司 11314 |
代理人 |
程伟;李媛 |
主权项 |
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000099310120000011.GIF" wi="320" he="489" />其中:Z是-C=O或N;Y是O或CR<sup>6</sup>;条件是,当Z是-C=O时,Z与Y之间连接的虚线不存在,从而Z与Y之间以单键连接;环L是芳基、杂芳基、环烷基或杂环基;R<sup>1</sup>是氢原子或烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素、羟基、氰基、芳基、杂芳基、-OR<sup>7</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>或-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中所述烷基、烷氧基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、氰基、氨基、羟基、烯基、炔基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;R<sup>4</sup>是氢原子、烷基、卤素、烷氧基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烷氧基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤代烷基、卤素、羟基、烯基、炔基、-OR<sup>7</sup>、-NHC(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>C(O)R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>C(O)OR<sup>9</sup>、-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>的取代基所取代;R<sup>5</sup>是氢原子或烷基;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、烷基、卤素、烷氧基、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的取代基所取代;且n是0或1。 |
地址 |
200245 上海市闵行区文井路279号 |