发明名称 Derivados de quinazolina y piridopirimidina como inhibidores de la cinasa p38
摘要 Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la ques es un doble enlace cuando T está ausente o s es un enlace sencillo cuando T es R1 o H; cada uno de A1 y A2, independientemente, es CR5 o N; B es un enlace directo o -N(R6)-; T está ausente, es R1 o H; R1 es -C(R7R7)nX o -C(R7R8)nX, en las que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8,OC(O)R7, COOR7, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7,NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8,NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7,NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R8 o un sistema deanillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros, estando formado dicho sistema deanillo de átomos de carbono que incluyen opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico o 1-6heteroátomos si es bicíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S, estando dicho sistemade anillo opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes de R7, R8 o R9;R2 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, OR7, SR7, NR7R7, NR7R8, C(O)R7, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 oalquinilo C2-10, comprendiendo opcionalmente cada uno del alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y alquinilo C2-101-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y estando opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes de R8 o R9; R3 es un sistema de anillo monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 6-12 miembros o tricíclico de 7-14miembros, parcial o completamente saturado o insaturado, estando formado dicho sistema de anillo deátomos de carbono que incluyen opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomossi es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S,estando sustituido dicho sistema de anillo independientemente con uno o más sustituyentes de R9,NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, C(S)R7, C(NCN)R7, C(O)R8, C(S)R8, C(NCN)R8,OC(O)R7, COOR7, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, C(O)C(O)R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7,NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8,NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7,NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8; e incluyendodicho sistema de anillo al menos un sustituyente de C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8,NR7C(O)R8, NR7C(S)R7, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8, NR7(CO)NR7R7, NR10(CO)NR10R11, NR7C(S)NR7R7,NR7C(S)NR7R8, S(O)2NR7R7, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R7 o NR7S(O)2R8; R4 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, OR7, SR7, NR7R7, NR7R8, C(O)R7, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 oalquinilo C2-10, comprendiendo opcionalmente cada uno del alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y alquinilo C2-101-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y estando opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes de R9.
申请公布号 ES2400695(T3) 申请公布日期 2013.04.11
申请号 ES20070836105T 申请日期 2007.07.16
申请人 AMGEN INC. 发明人 HONG, FANG-TSAO;SHAM, KELVIN;TADESSE, SEIFU;TASKER, ANDREW
分类号 C07D239/82;A61K31/495;A61P3/00;A61P29/00;A61P35/00;C07D471/04 主分类号 C07D239/82
代理机构 代理人
主权项
地址