替尼泊甙脂质体及其制备方法

摘要

本发明提供了一种可用于注射或口服的替尼泊甙脂质体。它的特点是用磷脂类物质包封替尼泊甙，制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒副作用低的替尼泊甙脂质体。本发明制备的替尼泊甙脂质体提高了替尼泊甙的溶解度和稳定性，并降低其毒性，延长药物在血液中的循环时间，从而提高了药物的疗效，使本脂质体制成的制剂在临床应用上具有低毒性、低过敏性和高效性的特点。本发明还涉及替尼泊甙脂质体的制备方法，该制备工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。

主权项

一种替尼泊甙脂质体，其特征在于，由包含以下重量份的原料制备而成：替尼泊甙     1份磷脂类物质   2‑30份固醇         0‑10份且不为0份附加剂       0‑10份且不为0份，其中，所述脂质体的粒径小于500nm；所述的磷脂类物质选自磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、二油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、脑磷脂和心磷脂及其混合物；所述的固醇选自胆固醇、二氨胆固醇、大豆甾酰糖苷、大豆甾醇和麦角固醇；所述的附加剂包括抗氧剂、表面活性剂和稳定剂；其中所述抗氧剂选自维生素E、维生素E酯、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚、半胱氨酸和蛋氨酸中的一种或多种，所述表面活性剂选自脱氧胆酸盐、胆酸盐、脱氧胆酸、牛磺胆酸盐、胆酸、吐温‑80、泊洛沙姆、苄泽和司盘中的一种或多种，所述稳定剂选自硬脂胺、磷脂酸、十四酸、油酸和甘油中的一种或多种。