| 发明名称 | 一种制备瑞格列奈的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种成本低且适合工业化生产的制备瑞格列奈的方法。该方法包括：1）在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式（II）所示的（S）-胺与丙二酸二甲酯反应得式（III）所示化合物；2）在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式（III）所示化合物与式（IV）所示化合物反应，其中，R代表选自甲基、乙基、叔丁基或苄基的保护基；3）式（V）所示化合物在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下水解，且碱解温度为50～60℃；然后在酸存在下脱羧制得式（I）的瑞格列奈。<img file="DEST_PATH_DDA00001937543000011.GIF" wi="915" he="702" /> | ||
| 申请公布号 | CN103030609A | 申请公布日期 | 2013.04.10 |
| 申请号 | CN201210131925.0 | 申请日期 | 2012.04.28 |
| 申请人 | 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 | 发明人 | 赵军军 |
| 分类号 | C07D295/135(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/135(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)所示瑞格列奈的方法：<img file="FDA0000158753630000011.GIF" wi="914" he="687" />所述方法包括：1)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式(II)所示的(S)-胺与丙二酸二甲酯反应得式(III)所示化合物，<img file="FDA0000158753630000012.GIF" wi="1811" he="596" />2)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式(III)所示化合物与式(IV)所示化合物反应，<img file="FDA0000158753630000021.GIF" wi="1765" he="604" />其中，R代表选自甲基、乙基、叔丁基或苄基的保护基；3)式(V)所示化合物在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下水解，且碱解温度为50～60℃；然后在酸存在下脱羧制得式(I)的瑞格列奈。 | ||
| 地址 | 222006 江苏省连云港市大浦工业区开泰路 | ||