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Un procedimiento de preparación de rufinamida, de fórmula (I), que comprende la preparación regioselectiva de un compuesto de fórmula (II), en la que R es COOR1, en la que R1 es hidrógeno, un metal alcalino, un alquilo C1-C8, aril-alquilo-C1-C8, o un grupoarilo; CN, CONH2, COCH3 o CH2OR2 en la que R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, mediante un procedimiento que comprende la reacción de cicloadición 1,3-dipolar de la 2,6-difluorobencil azida defórmula (III) con un alquino terminal de fórmula (IV), en la que R es como se ha definido anteriormente, en presencia de un catalizador a base de una sal de cobre monovalente; para obtener un compuesto de fórmula (II) que es rufinamida cuando en un compuesto de fórmula (IV) R es CONH2o un compuesto de fórmula (II) en la que R, siendo lo definido anteriormente, es diferente de CONH2, y su posterior conversión en la rufinamida de fórmula (I).
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