发明名称 |
1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇的制备方法,其特征在于,3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)在Lewis酸存在下用NaBH4或KBH4进行还原制得1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇(I),本发明收率高、操作简便,且所用还原剂价廉易得,适于规模化生产。 |
申请公布号 |
CN101333207B |
申请公布日期 |
2013.04.10 |
申请号 |
CN200710042675.2 |
申请日期 |
2007.06.26 |
申请人 |
上海医药工业研究院 |
发明人 |
张福利;邱友春;张椿年 |
分类号 |
C07D317/20(2006.01)I;C07C31/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D317/20(2006.01)I |
代理机构 |
北京市金杜律师事务所 11256 |
代理人 |
徐雁漪;谢燕军 |
主权项 |
1.一种2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇的制备方法,其特征在于,3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)在Lewis酸存在下用KBH<sub>4</sub>进行还原制得1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇(I),反应式如下:<img file="FSB00000975714600011.GIF" wi="937" he="277" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同,为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,或者R<sub>1</sub>=R<sub>2</sub>=-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>-;R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,所述3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)与KBH<sub>4</sub>的投料摩尔比为1∶0.8~1.2;所述3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)与Lewis酸的投料摩尔比为1∶0.8~1.2。 |
地址 |
200040 上海市北京西路1320号 |