发明名称 1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇的制备方法
摘要 本发明提供了一种1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇的制备方法,其特征在于,3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)在Lewis酸存在下用NaBH4或KBH4进行还原制得1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇(I),本发明收率高、操作简便,且所用还原剂价廉易得,适于规模化生产。
申请公布号 CN101333207B 申请公布日期 2013.04.10
申请号 CN200710042675.2 申请日期 2007.06.26
申请人 上海医药工业研究院 发明人 张福利;邱友春;张椿年
分类号 C07D317/20(2006.01)I;C07C31/22(2006.01)I 主分类号 C07D317/20(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 徐雁漪;谢燕军
主权项 1.一种2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇的制备方法,其特征在于,3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)在Lewis酸存在下用KBH<sub>4</sub>进行还原制得1,2-缩酮保护基-1,2,4-丁三醇(I),反应式如下:<img file="FSB00000975714600011.GIF" wi="937" he="277" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同,为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,或者R<sub>1</sub>=R<sub>2</sub>=-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>-;R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,所述3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)与KBH<sub>4</sub>的投料摩尔比为1∶0.8~1.2;所述3,4-缩酮保护基-3,4-二羟基丁酸酯(II)与Lewis酸的投料摩尔比为1∶0.8~1.2。
地址 200040 上海市北京西路1320号
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