| 发明名称 | N-[4-(1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪-6-基)-苯基]-磺酰胺类及其作为药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有式I的N-[4-(1H-吡唑并[3，4-b]吡嗪-6-基)-苯基]-磺酰胺类，其中，Ar，R1，R2和n具有如权利要求中所示含义。式I的化合物是有价值的具有药理学活性的化合物，其调节蛋白激酶活性，特别是血清及糖皮质激素调节激酶的活性(SGK)，尤其是血清及糖皮质激素调节激酶同工型1(SGK-1，SGK1)的活性，并且这些化合物适合于治疗SGK活性不适当的疾病，例如退化性关节疾病或炎症过程如骨关节炎或风湿病。本发明进一步涉及制备式I的化合物的方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。<img file="DSA00000639152400011.GIF" wi="1087" he="461" /> | ||
| 申请公布号 | CN103012407A | 申请公布日期 | 2013.04.03 |
| 申请号 | CN201110424138.0 | 申请日期 | 2011.09.27 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | M·纳扎雷;N·哈兰德;F·施密特;T·韦斯;U·迪茨;A·霍夫迈斯特 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，<img file="FSA00000639152500011.GIF" wi="1140" he="482" />其中，Ar选自苯基和五元或六元的单环芳香杂环，该五元或六元的单环芳香杂环包含1、2或3个相同或不同的环杂原子，该环杂原子选自氮、氧和硫，所述杂环经环碳原子连接，所述Ar均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R10取代的；n选自0、1和2；R1选自H、-N(R11)-R12、-N(R13)-C(O)-R14、-N(R13)-S(O)<sub>2</sub>-R15、-N(R13)-C(O)-NH-R14、-C(O)-N(R16)-R17、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基以及-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-O-R18；R2选自卤素、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和-CN；R10选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-、-N(R19)-R20、-N(R21)-N(R19)-R20、-N(R21)-C(O)-R22、-NO<sub>2</sub>、-C(O)-N(R23)-R24和-CN，以及连接到Ar中相邻的环碳原子上的两个基团R10可与连接它们的碳原子一起形成五元至八元不饱和环，该不饱和环包含0、1或2个相同或不同的环杂原子，该杂原子选自氮、氧和硫，并且该不饱和环为未取代的或被选自卤素、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和-CN中的一个或多个相同或不同的取代基取代；R11和R12彼此独立地选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，或者R11和R12，与连接它们的氮原子一起，形成四元至七元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接R11和R12的氮原子，还包括0或1个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的；R13选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基；R14和R15彼此独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、苯基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-苯基、Het和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R30取代的；R16选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基；R17选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、苯基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-苯基、Het和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R30取代的；或者R16和R17，与连接它们的氮原子一起，形成四元至七元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接R16和R17的氮原子，还包括0或1个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的；R18选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基；R19选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基；R20选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、苯基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-苯基、Het和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R30取代的，或者R19和R20，与连接它们的氮原子一起，形成四元至七元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接R19和R20的氮原子，还包括0或1个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的；R21选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基；R22选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基；R23和R24彼此独立地选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基；R30选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和-CN；Het为四元至七元饱和的、部分不饱和的或芳香的单环杂环，其包含1个或2个相同或不同的选自氮、氧或硫的环杂原子，所述杂环经环碳原子连接；其中，所有环烷基任选被一个或多个相同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基取代；其中所有烷基，独立于可存在于烷基基团上的任何其他取代基，任选被一个或多个氟取代基取代。 | ||
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