发明名称 氨基糖苷衍生物
摘要 本发明涉及抗微生物和抗生的氨基糖苷衍生物。本发明的化合物具有下列化学结构。本发明还涉及使用上述氨基糖苷衍生物的组合物、制备方法以及治疗细菌感染的方法。<img file="DDA00002707710500011.GIF" wi="1750" he="310" />
申请公布号 CN103003293A 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN201180033518.X 申请日期 2011.05.12
申请人 莱姆派克斯制药公司 发明人 托马兹·W·格林卡;奥尔加·罗德尼
分类号 C07H15/234(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07H15/236(2006.01)I;A61K31/7036(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07H15/234(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人 王达佐;安佳宁
主权项 1.具有通式I结构的化合物或其药物可接受的盐或前药:<img file="FDA00002707710300011.GIF" wi="929" he="532" />其中:R<sup>1</sup>选自<img file="FDA00002707710300012.GIF" wi="828" he="256" />R<sup>2</sup>选自-(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>、-C(=X)NR<sup>10</sup>(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>和-C(=X)(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>;R<sup>3</sup>选自H和Me;R<sup>4</sup>选自未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、-C(=NR<sup>8</sup>)R<sup>14</sup>、-(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>和-C(=NR<sup>8</sup>)(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>,条件是R<sup>4</sup>不为Me;每一R<sup>5</sup>独立地选自H、F、氨基、氨基C<sub>1-6</sub>烃基、OH、-C<sub>1-6</sub>烃基OR<sup>12</sup>和C<sub>1-6</sub>烃基;每一R<sup>6</sup>独立地选自H、F、氨基C<sub>1-6</sub>烃基、-C<sub>1-6</sub>烃基OR<sup>12</sup>和C<sub>1-6</sub>烃基,条件是每一CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>单元不包含两个OH、两个NH<sub>2</sub>、一个OH和一个NH<sub>2</sub>、一个F和一个NH<sub>2</sub>、以及一个F和一个OH;每一R<sup>7</sup>选自H、OR<sup>12</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>和-NHC(=NR<sup>8</sup>)R<sup>14</sup>;或者,R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与和它们相连接的一个原子或多个原子一起形成四元、五元或六元取代或未取代的杂环基环;或者,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与和它们相连接的一个原子或多个原子一起形成三元、四元、五元或六元取代或未取代的碳环基环或者取代或未取代的杂环基环;每一R<sup>8</sup>独立地选自H、OR<sup>12</sup>、CN和C<sub>1-6</sub>烃基;条件是R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中至少一个不为H;每一R<sup>9</sup>独立地选自H和-(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>;每一R<sup>10</sup>独立地选自H和-(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>m</sub>R<sup>13</sup>;每一R<sup>12</sup>独立地选自H、C<sub>1-6</sub>烃基、C<sub>2-6</sub>烃基OH和C<sub>2-6</sub>烃基氨基;每一R<sup>13</sup>独立地选自OH和NH<sub>2</sub>;每一R<sup>14</sup>独立地选自H和NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;每一X独立地选自O和NR<sup>8</sup>;每一m独立地为0至5的整数;以及每一n独立地为1至5的整数。
地址 美国加利福尼亚州