| 摘要 |
本发明系关于一种以高产率及高纯度制备N-[5-(3-二甲胺基-丙烯醯基)-2-氟苯基]-N-甲基-乙醯胺(I)之新方法，该化合物为合成对GABAA受体具有亲和力之化合物的中间体。在本方法中，使N-(5-乙醯基-2-氟苯基)-N-甲基-乙醯胺(VI)与过量N,N-二甲基甲醯胺二甲缩醛(NNDMF-DMA)反应。本发明亦提供一种用于制备对GABAA受体具有亲和力之化合物N-{2-氟-5-[3-(噻吩)-2-羰基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]苯基}-N-甲基-乙醯胺(II)之新方法，该方法包含以下步骤：a)用磺酸甲酯使N-(5-乙醯基-2-氟苯基)-N-乙醯胺(IV)甲基化，b)使所得化合物(VI)与NNDMF-DMA反应，及c)使所得化合物(I)与(5-胺基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-基-甲酮(III)在冰醋酸中反应。本发明亦系关于新中间体(VI)。 |
