发明名称 5-位修饰的嘧啶和它们的用途
摘要 本公开内容涉及核酸化学领域,具体地涉及5-位修饰的尿苷及其亚磷酰胺和三磷酸酯衍生物。本公开内容还涉及其制备和使用方法。
申请公布号 CN102985435A 申请公布日期 2013.03.20
申请号 CN201180028946.3 申请日期 2011.04.12
申请人 私募蛋白质体公司 发明人 J·罗洛夫;N·亚尼奇;J·D·卡特;C·福勒
分类号 C07H19/06(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/06(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 刘鸿林;张晓威
主权项 1.选自具有以下结构的化合物的化合物或其盐:<img file="FDA00002570645000011.GIF" wi="504" he="429" />其中R选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>X1</sup>;R<sup>X1</sup>选自:<img file="FDA00002570645000012.GIF" wi="1675" he="1421" /><img file="FDA00002570645000021.GIF" wi="1535" he="1494" /><sup>*</sup>表示所述R<sup>x1</sup>基团与(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>连接基的连接点其中R<sup>X4</sup>选自:支链或直链低级烷基(C1-C20);卤素(F、Cl、Br、I);腈(CN);硼酸(BO<sub>2</sub>H<sub>2</sub>);羧酸(COOH);羧酸酯(COOR<sup>X2</sup>);伯酰胺(CONH<sub>2</sub>);仲酰胺(CONHR<sup>X2</sup>);叔酰胺(CONR<sup>X2</sup>R<sup>X3</sup>);磺酰胺(SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>);N-烷基磺酰胺(SONHR<sup>X2</sup>);其中R<sup>X2</sup>、R<sup>X3</sup>独立地选自:支链或直链低级烷基(C1-C20);苯基(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>);R<sup>X4</sup>取代的苯环(R<sup>X4</sup>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>),其中R<sup>X4</sup>如上面所定义;羧酸(COOH);羧酸酯(COOR<sup>X5</sup>),其中R<sup>X5</sup>是支链或直链低级烷基(C1-C20);和环烷基,其中R<sup>X2</sup>=R<sup>X3</sup>=(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>;其中n=0-10;其中X选自:-H、-OH、-OMe、-O-烯丙基、-F、-OEt、-OPr、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>和-叠氮基;其中R'选自:-OAc;-OBz和-OSiMe<sub>2</sub>tBu;其中R″选自:H、DMT和三磷酸酯(-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)<sub>2</sub>)或其盐;并且其中<img file="FDA00002570645000031.GIF" wi="311" he="186" />可以被下述部分替代:碳环糖类似物、α-异头糖、诸如阿拉伯糖、木糖或来苏糖的差向异构糖、吡喃糖、呋喃糖、景天庚酮糖、无环类似物和诸如甲基核苷的无碱基核苷类似物。
地址 美国科罗拉多州