一种3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的合成方法

摘要

本发明公开了一种3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的合成方法，属医药，化工技术领域，3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚是一种重要的医药中间体，本发明通过探索实践，得到了合成3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的一种方法，提高了反应的产率，降低了成本。

主权项

3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚的合成方法，是采用3‑甲氧基吲哚为原料，在室温条件下，和醋酸混合后，分批加入硼氢腈化钠，反应完全后，旋转蒸发仪蒸掉大部分醋酸后，乙酸乙酯稀释后，饱和碳酸氢钠调pH至8左右，分离有机层，无水硫酸钠干燥后旋转蒸发仪旋干溶剂，得中间体，中间体溶于吡啶后，加入醋酐反应一个小时，得到15g1‑乙酮基‑3‑甲氧基二氢吲哚，氮氯保护下三氟乙酸中与硝酸钠在‑10度搅拌，分批加入1‑乙酮基‑3‑甲氧基二氢吲哚反应，得到1‑乙酮基‑3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚，1‑乙酮基‑3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚在稀盐酸中反应，得到3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚。