发明名称 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS DE IMIDAZO-PIRROLIDINAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCV
摘要 <p>Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde: R1 se selecciona entre alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heteroarilo, y heterociclo; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con–ORq donde es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)O-cicloalquilo C3-6, C(O)NRaRb, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)cicloalquilo C3-6, y -S(O)2alquilo C1-3; donde Ra y Rb son en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; R4 es -C(O)R5 o -S(O)2R6; R5 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, NRgRh, heteroarilo, heterociclo, -CH2-heteroarilo, y fenilo; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre ORc, -S(O)2alquilo C1-3, -NHC(O)alquilo C1-3, y -NHC(O)O-alquilo C1-3; alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORd; cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-3, NRjRm, -ORn, y halo; cualquier heterociclo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-3, halo, -C(O)O-alquilo C1-3, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)cicloalquilo C3-6, -C(O)NH-alquilo C1-6, y -C(O)NH-cicloalquilo C3-6; donde cualquier -C(O)alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -NHC(O)O-alquilo C1-3, -ORn, NRdRe, o heterociclo, cualquier -C(O)cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-3, y cualquier -C(O)NH-alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORn o cicloalquilo C3-6; cualquier heteroarilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; Rc se selecciona en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-6, y fenilo; Rd es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; Re es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; Rf se selecciona en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, y -C(O)alquilo C1-6; Rn es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-3; Rk se selecciona en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo, y -CH2ORn; Rg es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; Rh se selecciona en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y -S(O)2alquilo C1-3, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORd; Rj es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; Rm se selecciona en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, y -C(O)alquilo C1-6; R6 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y un anillo heteroarilo; R7, R8, y R11 se seleccionan en forma independiente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(O)ORn, CH2NRaRb, y -CN, donde alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres halo, y donde alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con–ORd; R9 se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, -CH2ORn, -C(O)NRnRp, y C(O)ORn, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -S(O)2alquilo C1-3 o con -S-alquilo C1-3; Rp es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-3; R10 se selecciona entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, C(O)ORc, -C(O)NRaRb, CH2NRaRb, cicloalquilo C3-6, y -CN; W’, X’, Y’, y Z’son en forma independiente carbono o nitrógeno donde cualquier átomo de carbono está unido a un hidrógeno o a R11, siempre que al menos dos de W’, X’, Y’, y Z’sean carbono; W, X, Y, y Z son en forma independiente carbono o nitrógeno donde cualquier átomo de carbono está unido a un hidrógeno o a R7, siempre que al menos dos de W, X, Y, y Z sean carbono; Am es -NHC(O)- o -C(O)NH-; Q, T, U, y V son en forma independiente carbono o nitrógeno donde cualquier átomo de carbono está unido a un hidrógeno o a R8, siempre que al menos dos de Q, T, U, y V sean carbono; y a, b, c, y d son en forma independiente 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo.</p>
申请公布号 AR083757(A1) 申请公布日期 2013.03.20
申请号 AR2011P104114 申请日期 2011.11.04
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 MKINNELL ROBERT MURRAY;LONG DANIEL D.;VAN ORDEN LORI JEAN;JIANG LAN;LOO MANDY;SAITO DAISUKE ROLAND;ZIPFEL SHEILA;STANGELAND ERIC L.;LEPACK KASSANDRA;OGAWA GAVIN;HUANG XIAOJUN;ZHANG WEIJIANG
分类号 C07D403/04;A61K31/4025;A61K31/4178;A61P31/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14 主分类号 C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
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