发明名称 作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物、其制备方法及应用
摘要 本发明涉及一种萘酰胺的衍生物、其制备方法及应用,其结构如通式(I)所示,其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和Z的定义同说明书。该类化合物同时具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性,可以用于治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病,包括炎症、自身免疫性疾病、癌症、神经系统疾病和神经退化性疾病、心血管疾病、代谢病、过敏、哮喘以及与激素相关的疾病。<img file="D2009102238615A00011.GIF" wi="709" he="714" />
申请公布号 CN101906076B 申请公布日期 2013.03.13
申请号 CN200910223861.5 申请日期 2009.11.24
申请人 深圳微芯生物科技有限责任公司 发明人 鲁先平;李志斌;山松;余金迪;宁志强
分类号 C07D239/88(2006.01)I 主分类号 C07D239/88(2006.01)I
代理机构 北京安博达知识产权代理有限公司 11271 代理人 徐国文
主权项 1.一种具有通式(I)的化合物,其特征在于:<img file="FSB00000887955900011.GIF" wi="970" he="830" />其中,Z为CH或N;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>分别为氢、卤素、甲基、甲氧基或三氟甲基;R<sup>4</sup>为<img file="FSB00000887955900012.GIF" wi="1122" he="389" />X为苯环或吡啶环;R<sup>5</sup>为一个或多个取代基,选自氢、卤素、甲基、甲氧基或三氟甲基;包括其游离形式、盐的形式、对映异构体或非对映异构体。
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