抗病毒的杂环化合物

摘要

式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂，其中R¹、R²、R³和X如本文所定义。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐，其中：X是CH或N；R¹选自R^1a、R^1b、R^1c、R^1d和R^1e：其中R⁵是氢或C_1-3烷基，且R^1a任选被卤素、C_1-6烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-6烷氧基或羟基取代；R²是(a)芳基、(b)杂芳基或(c)NR^aR^b，其中所述芳基或所述杂芳基任选地和独立地被一至三个取代基取代，所述取代基选自羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、卤素、(CH₂)_nNR^cR^d、氰基、C_1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、N-烷基氨甲酰基、N,N-二烷基氨甲酰基、(CH₂)_0-2CO₂H、SO₂NH₂、C_1-6烷基亚磺酰基和C_1-6烷基磺酰基；R^a和R^b与它们所连接的氮一起是环状胺，其独立地被其中n是0至2的(CH₂)_nNR^cR^d取代和另外任选地被一或两个独立地选自C_1-6烷基或卤素的基团取代；R^c和R^d独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6酰基、O₂SR⁴，其中R⁴是C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基-C_1-3烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、-SO₂-NR^eR^f；R^e和R^f(i)独立地是氢、C_1-3烷基或(CH₂)_2-6NR^gR^h或者(ii)与它们所连接的氮一起是(CH₂)₂X⁵(CH₂)₂，其中X⁵是O或NR^g，且R^g是氢、C_1-3烷基、C_1-3酰基或C_1-3烷基磺酰基；R³是CF₃、CH₂CF₃、C_3-5环烷基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-3卤代烷氧基、CHR^4aR^4b或CR^4aR^4bR^4c，其中：(i)R^4a、R^4b和R^4c独立地选自C_1-3烷基、CD₃、C_1-2烷氧基、C_1-2氟代烷基、C_1-3羟基烷基、氰基或羟基；或者(ii)当它们一起时，R^4a和R^4b一起是C_2-4亚烷基且R^4c是氢、C_1-3烷基、CD₃、C_1-2烷氧基、卤素、C_1-3羟基烷基、氰基或C_1-2氟代烷基或者R^4a和R^4b与它们所连接的碳一起是3-氧杂环丁基或四氢呋喃-2-基。