负载金和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂及其制备

摘要

本发明涉及一种负载金和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂及其制备，该CT靶向造影剂的组分包括：树状大分子、靶向分子、纳米金颗粒和含碘的小分子；制备方法，包括：(1)通过化学键合的方式将靶向分子与PAMAM树状大分子表面氨基连接，制得靶向树状大分子载体；(2)将载体溶于水中，再滴加氯金酸水溶液，加入硼氢化钠，得到负载纳米金颗粒的靶向树状大分子材料；(3)将材料溶解于二甲亚砜溶液，将含碘的分子与树状大分子表面氨基连接，即得。本发明的造影剂具有对比度高、生物相容性好，体内循环时间长，稳定性好等优点，能够应用于X-射线计算机断层摄影术检查。

主权项

一种同时负载金元素和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂，包括如下组分：树状大分子、靶向分子、纳米金颗粒和含碘的小分子，其中靶向分子与树状大分子的物质的量之比为3：1～10：1，金原子与树状大分子的物质的量之比为25：1～200：1，碘原子与树状大分子的物质的量之比为5：1～200：1，该CT靶向造影剂的直径为1～20nm；其中，树状大分子为聚酰胺胺类PAMAM树状大分子；制备方法包括：（1）通过化学键合的方式将靶向分子与PAMAM树状大分子表面氨基连接，制得靶向树状大分子载体；其中靶向分子与树状大分子的物质的量之比为3：1～10：1；（2）将上述载体经纯化处理后溶于水中，再滴加0.5～1wt%氯金酸HAuCl4水溶液并搅拌均匀，然后加入还原剂硼氢化钠将氯金酸还原，得到负载纳米金颗粒的靶向树状大分子材料；其中，氯金酸与聚酰胺胺树状大分子的物质的量之比为25：1～200：1；硼氢化钠与氯金酸盐的物质的量之比为5：1；（3）将上述负载纳米金颗粒的靶向树状大分子材料经纯化处理后溶解于二甲亚砜溶液中，通过化学键合的方式将含碘的分子与树状大分子表面氨基连接，同时或者采用溶剂挥发法通过物理作用将含碘的分子负载到树状大分子内部和或表面，得到同时负载金与碘两种元素的靶向树状大分子材料，其中含碘的分子与树状大分子的物质的量之比为5：1～200：1。