托伐普坦口服固体药物组合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种托伐普坦的口服固体药物组合物，由如下重量百分比的组分制备而成：3-50重量％的托伐普坦、1-10重量％的粘合剂、20-80重量％的亲水性载体、0-20重量％的崩解剂、5-60重量％的填充剂、0-5重量％的助流剂和0.1-3.0重量％的润滑剂。本发明提供的托伐普坦的药物组合物，为口服固体制剂，优选地为，片剂和胶囊。本发明还提供了该药物组合物的制备方法。本发明提供的托伐普坦口服固体药物组合物及其制备方法，具有优良的崩解性能和溶出性能，且该组合物杂质含量更小，更稳定，制备工艺简单易行，适于工业化大生产。

主权项

一种托伐普坦口服固体药物组合物，它是由下列重量百分比的组分制备而成：3‑50重量％的托伐普坦；1‑8重量％的粘合剂；20‑65重量％的亲水性载体；1.0‑10重量％的崩解剂；5‑40重量％的填充剂；0‑4.0重量％的助流剂；0.1‑2.5重量％的润滑剂；这里，上述各组分的含量为相对于药物组合物总重量的百分比；所述的亲水性载体选自乳糖、甘露醇、山梨醇或可压性蔗糖中的一种或两种以上的混合物；所述药物组合物的制备方法，包括如下步骤：(1).制备含有粘合剂的托伐普坦溶液；(2).将步骤(1)得到的载药粘合剂溶液均匀分散至亲水性载体中进行制粒；(3).将载药颗粒、崩解剂、填充剂、助流剂和润滑剂均匀混合，加工成目标制剂。