| 发明名称 | 蛋白质的选择性修饰 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种在邻近蛋白质上归巢肽的结合位点处将取代基选择性引入蛋白质的方法，所述方法包括：(a)使蛋白质与包含归巢肽的化合物接触，所述归巢肽具有与蛋白质的结合位点结合的能力；和(b)允许蛋白质上邻近该结合位点的部分与包含归巢肽的化合物反应，从而将取代基G转移到蛋白质上。 | ||
| 申请公布号 | CN102939110A | 申请公布日期 | 2013.02.20 |
| 申请号 | CN201180030715.6 | 申请日期 | 2011.04.12 |
| 申请人 | 诺沃—诺迪斯克有限公司 | 发明人 | M.科福德-汉森;H.R.施滕尼克;S.奥斯特加尔德;H.奥斯特加尔德 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K38/37(2006.01)I;C07K14/755(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 孔青;权陆军 |
| 主权项 | 1.一种在邻近蛋白质上归巢肽(P)的结合位点处将取代基(G)选择性引入蛋白质的方法，所述方法包括：(a)使蛋白质与式(I)化合物(“靶定试剂”)接触以使靶定试剂与蛋白质结合：<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="241" he="156" />其中：P为包含5-15个氨基酸的归巢肽，L为接头，X为直接键合或NH，G为能够后续修饰的取代基(G<sub>1</sub>)或者能够增加靶蛋白的血浆半寿期的取代基(G<sub>2</sub>)，和q为1-9的整数，其中如果q大于1，则每个G相同或不同；和(b)使蛋白质上邻近所述结合位点的部分与靶定试剂反应，从而通过将酰基自存在于靶定试剂中的酯基转移至所述蛋白质，来将取代基G转移到所述蛋白质上。 | ||
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 | ||