发明名称 Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición
摘要 Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): caracterizado porque el compuesto de la fórmula (VI): se somete a la acción de un tiol en un disolvente orgánico para formar el hemitioacetal de fórmula (VII): donde R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, opcionalmente perfluorado,un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo bencilo sustituido o no sustituido, o un grupo CH2CO2Et,el cual se somete a una reacción de ciclación para obtener el compuesto de fórmula (VIII): donde R tiene el significado arriba definido, que se somete a una reacción de reducción para obtener ivabradina, de fórmula (I), que en caso dado sepuede transformar en sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, ácido seleccionado deentre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, fosfórico, acético, trifluoroacético, láctico, pirúvico, malónico,succínico, glutámico, fumárico, tartárico, maleico, cítrico, ascórbico, oxálico, metanosulfónico, bencenosulfónicoy canfórico, y en sus hidratos.
申请公布号 ES2396042(T3) 申请公布日期 2013.02.18
申请号 ES20110290091T 申请日期 2011.02.16
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 PEGLION, JEAN-LOUIS;CAIGNARD, PASCAL
分类号 C07D223/16;C07C235/74;C07C323/60 主分类号 C07D223/16
代理机构 代理人
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