| 发明名称 | CARBA-核苷合成及其中使用的新型中间体 | ||
| 摘要 | 通过合成应用用于起始材料的羟基和烷基羟基的芳族保护基团，在多步合成的最后步骤中将其除去的方法来制备诸如恩替卡韦等的抗病毒活性的CARBA-核苷。对于合成最终产物的经济的并相对快的方法来说，这样的保护基团产生为固体的中间体，并在方法的不同阶段容易被纯化。 | ||
| 申请公布号 | CN102933585A | 申请公布日期 | 2013.02.13 |
| 申请号 | CN201180026406.1 | 申请日期 | 2011.05.30 |
| 申请人 | ALPHORA研究公司 | 发明人 | 迪诺·阿尔贝里科;鲍里斯·高恩;瑞安·彼哈瑞劳;克雷格·迪克森;约书亚·克雷顿;瓦振司·雷克松 |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京高文律师事务所 11359 | 代理人 | 徐江华 |
| 主权项 | 1.制备通式(I)的抗病毒CARBA-核苷化合物的方法，所述方法包括将受保护的通式(II)的环戊醇与适当受保护的嘌呤、腺嘌呤、鸟嘌呤、尿嘧啶、胸苷、胞嘧啶或其取代的衍生物反应，并随后将反应产物CARBA-核苷脱保护来制备通式(I)化合物的步骤：<img file="FDA00002479077600011.GIF" wi="276" he="342" />其中，R表示选自嘌呤、腺嘌呤、鸟嘌呤、尿嘧啶、胸苷、胞嘧啶及其取代的衍生物中的氮杂环，<img file="FDA00002479077600012.GIF" wi="255" he="420" />其中，Ar为芳族核。 | ||
| 地址 | 加拿大安大略省 | ||