| 发明名称 | 一种D（-）-磺苄西林钠的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种D（-）-磺苄西林钠的制备方法，属于医药技术领域。它是将D（-）-磺苯乙酸与氯磺酸反应生成化合物a，化合物a再与酸酐反应生成化合物b，化合物b然后再与6-APA反应制得D（-）-磺苄西林，D（-）-磺苄西林再与碱反应完毕后冻干制得D（-）-磺苄西林钠。本发明制备方法制得的中间体b，将磺酸基和羧基同时生成混酐的形式，极性小，在有机溶剂中溶解度好，同时因为保护了强酸性的磺酸基，避免了反应过程中pH值不好控制的问题，既提高了效率，又降低了杂质的生成；由该方法制得的磺苄西林钠，收率高，质量好，更易于工业化。<img file="DDA00002408663900011.GIF" wi="1805" he="736" /> | ||
| 申请公布号 | CN102924480A | 申请公布日期 | 2013.02.13 |
| 申请号 | CN201210458807.0 | 申请日期 | 2012.11.15 |
| 申请人 | 齐鲁天和惠世制药有限公司 | 发明人 | 杨庆坤;张雷雷;周先国;李哲;杨波勇;吴柯;张兆珍;董廷华;李保勇 |
| 分类号 | C07D499/62(2006.01)I;C07D499/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D499/62(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人 | 韩百翠 |
| 主权项 | 1.一种D（-）-磺苄西林钠的制备方法，其特征是，将D（-）-磺苯乙酸与氯磺酸反应生成化合物a，化合物a再与酸酐反应生成化合物b，化合物b然后再与6-APA反应制得D（-）-磺苄西林，D（-）-磺苄西林再与碱反应完毕后冻干制得D（-）-磺苄西林钠；所述化合物a为<img file="FDA00002408663700011.GIF" wi="404" he="211" />所述化合物b为<img file="FDA00002408663700012.GIF" wi="491" he="283" />R为CH<sub>3</sub>或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>；所述酸酐为乙酸酐、丙酸酐中的一种。 | ||
| 地址 | 250105 山东省济南市历城区董家镇849号 | ||