DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE CINASA PI3

摘要

Derivados de bencimidazol para la modulación, notoriamente la inhibición, de la actividad o función de la familia de cinasa de fosfoinositida 3’OH (posteriormente en la presente cinasas PI3), de una manera adecuada, Pl3Ka, Pl3Kd, PI3Kb, y/o PI3Kg. Adecuadamente, también se refiere al uso de bencimidazoles en el tratamiento de uno o más estados de enfermedad seleccionados a partir de: trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, enfermedades cardiovasculares, enfermedades neurodegenerativas, alergia, asma, pancreatitis, falla de múltiples órganos, enfermedades renales, acumulación de plaquetas, cáncer, movilidad del esperma, rechazo de trasplante, rechazo de injerto, y lesiones pulmonares. De una forma más específica se refiere a compuestos de bencimidazoles selectivos de Pl3Kb para el tratamiento de cáncer.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: R1 se selecciona a partir de H, alquilo C1-6, alcoxilo, hidroxilo, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo, en donde el heteroarilo puede estar sustituido por uno o 1 a 3 átomos de carbono; R2 se selecciona a partir de H, -NHRa, alcoxilo, -CF3, -CHF2, y alquilo C1-6; R3 se selecciona a partir de arilo y heteroarilo, en donde este arilo o heteroarilo puede estar sustituido por uno a tres Rc; R4 se selecciona a partir de H o Ra; cada R5 se selecciona independientemente a partir de alquilo C1-6; cada Ra se selecciona independientemente a partir de alquilo C1-3; Rb se selecciona a partir de H, alquilo C1-3, y SO2Me; cada Rc se selecciona independientemente a partir de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxilo; y n es de 0 a 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.