发明名称 |
截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开一类新的截短侧耳素衍生物,它具有如下结构式:(I)<img file="2012104270937100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="408" he="176" />或(II)<img file="2012104270937100004DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="360" he="152" />,其中,在式(I)中,当n=0时,R<sub>1</sub>为Cl、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>或NH<sub>2</sub>;当n=1时,R<sub>1</sub>=H,R<sub>2</sub>=NH<sub>2</sub>。该类化合物对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、大肠杆菌和无乳链球菌具有良好的抑制作用,具有邻位或对位取代基团(如Cl、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>或NH<sub>2</sub>)的苯基基团的抗菌活性要优于具有间位取代基团的苯基基团的抗菌活性,部分具有对位或邻位取代的芳基的化合物对表皮球菌或无乳链球菌的抗菌活性与沃尼妙林相同,可用于制备抗菌药物。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉,操作简单,产物容易分离、纯化,收率高,总收率在35~45%。 |
申请公布号 |
CN102924350A |
申请公布日期 |
2013.02.13 |
申请号 |
CN201210427093.7 |
申请日期 |
2012.10.31 |
申请人 |
中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 |
发明人 |
梁剑平;尚若锋;刘宇;郭文柱;陶蕾;郭志廷;华兰英;蒲秀英;幸志君;郝宝成;王学红 |
分类号 |
C07C323/52(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07C323/52(2006.01)I |
代理机构 |
北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 |
代理人 |
高松 |
主权项 |
1.截短侧耳素衍生物,其特征在于,具有如下结构式:(I)<img file="2012104270937100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="420" he="178" />或(II)<img file="2012104270937100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="369" he="160" />,其中,在式(I)中,当n=0时,R<sub>1</sub>为Cl、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>或NH<sub>2</sub>;当n=1时,R<sub>1</sub>=H,R<sub>2</sub>=NH<sub>2</sub>。 |
地址 |
730050 甘肃省兰州市七里河区小西湖硷沟沿335号 |