一种安宫黄体酮的合成方法

摘要

本发明公开了一种安宫黄体酮的合成方法，该方法为：一、17α-羟基黄体酮与乙二醇在对甲苯磺酸的催化作用下经缩酮反应得到缩酮物；二、缩酮物在无水醋酸钠的过氧乙酸溶液作用下经环氧反应得到环氧物；三、环氧物与甲基溴化镁经格氏反应后再经稀硫酸水解反应得到格氏物；四、格氏物经冰醋酸水解去保护，得到5α,17α-二羟基-6β-甲基黄体酮；五、氯化氢作用下经氢化转位反应得到6α-甲基-17α-羟基黄体酮；六、6α-甲基-17α-羟基黄体酮与醋酸和醋酸酐经乙酰化反应得到安宫黄体酮。本发明反应过程中避免了贵金属催化剂钯碳的使用，辅料成本和回收成本大大减少，各步反应条件温和，没有剧烈的放热放气现象，生产安全性好。

主权项

1.一种安宫黄体酮的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤： 步骤一、以17α-羟基黄体酮Ⅰ为原料，与乙二醇在对甲苯磺酸的催化作用下经缩酮反应得到缩酮物Ⅱ； 步骤二、以步骤一中所述缩酮物Ⅱ为原料，在无水醋酸钠的过氧乙酸溶液作用下经环氧反应得到环氧物Ⅲ； 步骤三、以步骤二中所述环氧物Ⅲ为原料，与甲基溴化镁经格氏反应后再经稀硫酸水解反应得到格氏物Ⅳ； 步骤四、以步骤三中所述格氏物Ⅳ为原料，经冰醋酸水解去保护，得到5α,17α-二羟基-6β-甲基黄体酮Ⅴ； 步骤五、以步骤四中所述5α,17α-二羟基-6β-甲基黄体酮Ⅴ为原料，在氯化氢作用下经氢化转位反应得到6α-甲基-17α-羟基黄体酮Ⅵ； 步骤六、以步骤五中所述6α-甲基-17α-羟基黄体酮Ⅵ为原料，与醋酸和醋酸酐经乙酰化反应得到安宫黄体酮Ⅶ。 。