| 发明名称 | 非甾体抗炎药的硝氧衍生物的药物配制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种药物配制剂，其含有：a)一种或多种式(I)的释放NO的非甾体类抗炎药NSAID；b)一种或多种表面活性剂；c)羰基清除剂化合物，选自式(II)化合物的游离酸、盐、羧酸酯衍生物的形式：其中式(II)是H2N-(CH2)m-(C6H4)-COOH，其中m＝0-10；和d)可选择的油或半固体脂肪和/或短链醇。 | ||
| 申请公布号 | CN101227896B | 申请公布日期 | 2013.02.06 |
| 申请号 | CN200680027216.0 | 申请日期 | 2006.06.29 |
| 申请人 | 尼科克斯公司 | 发明人 | U·加斯兰德;C·霍尔姆伯格 |
| 分类号 | A61K9/48(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I | 主分类号 | A61K9/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 段晓玲;段家荣 |
| 主权项 | 1.一种药物配制剂，含有：a)一种或多种式(I)的释放NO的NSAID；<img file="FSB00000801177000011.GIF" wi="609" he="168" />b)一种或多种表面活性剂，其中表面活性剂∶释放NO的NSAID的比率是0.1∶1至10∶1；c)羰基清除剂化合物，选自式(II)化合物的游离酸形式、其盐、其羧酸酯，H<sub>2</sub>N-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>)-COOH(II)其中m＝0-10，其中式(II)化合物的量是以重量计占组合物总重量的0.01％至5％；其中在式(I)中M选自下列的组：<img file="FSB00000801177000012.GIF" wi="2008" he="1179" /><img file="FSB00000801177000021.GIF" wi="1980" he="893" />X是间隔臂，也就是在氧化氮提供基团和NSAID之间形成桥连的化合物，并且选自，i)直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>亚烷基，可选择的被一个或多个选自下述组的取代基所取代：卤原子，羟基，-ONO<sub>2</sub>或T，其中T是-OC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)-ONO<sub>2</sub>或-O(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)-ONO<sub>2</sub>；ii)C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环亚烷基，选择性的被线性或支链C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基基团所取代；iii)<img file="FSB00000801177000022.GIF" wi="885" he="284" />其中n是0至20的整数；和n<sup>1</sup>是1至20的整数；条件是式(I)的-ONO<sub>2</sub>基团与-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub><sup>1</sup>相连；和iv)<img file="FSB00000801177000023.GIF" wi="987" he="481" />其中X<sub>2</sub>是-O-或-S-；n<sup>3</sup>是1至6的整数，和R<sup>2</sup>是H或CH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 法国索菲亚安蒂波里斯 | ||