主权项 |
1﹒一种制备如下化学式之(S,S)或(R,R)非镜像异构物:或其盐类、酯类之方法,其中R3和R4各自代表氢、烷基、芳基或经卤素、烷基、硝基或烷氧基取代之芳基,而n和m各自代表1到6的整数,此方法包括将如下化学式之氰化物:M1C=N(Ⅲ)其中M1是氢或选自Na、K、Li与Cs之金属,于介于约─100至约0℃范围间之温度下与视需要而加入之质子源、极件溶剂和如下化学式之路易斯酸:其中x代表氯、溴、氟或碘,与化学式(i)之光学活性一胺基酸化合物:或其盐类,酯类相结合,其中R3和m系定义如前,接着再加入化学式(II)之醯基化合物其中m,n和R4和前文定义相同,R1是氢或C1-C6烷基。2﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中光学活性非镜像异构物(X)系自反应混合物中回收。3﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中非镜像异构物(X)之R3和R4是筑。4﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中非镜像异构物(X)是(S,S)非镜像异构物5﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中氰化物化合物(III)是氰化钠。6﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中溶剂是C-1至C-10之一元醇。7﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中溶剂是甲醇。8﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中在制程中使用乾燥剂。9﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中该方法是在约-60℃至约-20℃之温度范围中进行。10﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中该方法是在约-60℃至约-40℃之温度范围中进行。11﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中该方法使用约5莫耳至约等莫耳数之醯基化合物(II),约10莫耳至约等莫耳数之化合物(III),约10莫耳至约等莫耳数之化合物(IV)及约1莫耳的-胺基酸化合物(I)进行。12﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中该方法是以添加质子源至反应混合物中而进行。13﹒根据申请专利范围第12项之方法,其中所加入之质子源为矿物或有机酸。14﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中路易斯酸之化学式为SnX4(IV),其中X系如申请专利范围第1项之定义。15﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中路易斯酸为四氯化锡。 |