| 发明名称 | 制备手性三唑酮的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y<sub>3</sub>-NH<sub>2</sub>、式(IIa)O=C=N-Y<sub>0</sub>和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。<img file="DDA00002414100300011.GIF" wi="827" he="1754" /> | ||
| 申请公布号 | CN102906087A | 申请公布日期 | 2013.01.30 |
| 申请号 | CN201180024340.2 | 申请日期 | 2011.05.18 |
| 申请人 | 桑多斯股份公司 | 发明人 | M·奥伯霍博;J·萨尔谢内格;D·德苏扎;M·阿尔贝特;T·威赫尔姆;M·朗奈尔;H·斯图尔姆;H-P·施皮特岑斯塔特 |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 林柏楠;黄革生 |
| 主权项 | 1.一种制备手性化合物的方法，包括：(1.1)提供式(I)化合物：Y<sub>3</sub>-NH<sub>2</sub> (I)或其盐，其中Y<sub>3</sub>是任选取代的芳基残基；(1.2)提供式(IIa)化合物：O＝C＝N-Y<sub>0</sub> (IIa)或光气或式(IIb)的光气衍生物：<img file="FDA00002414100000011.GIF" wi="468" he="206" />其中Y<sub>0</sub>是任选取代的烷基或芳基残基，和其中Y<sub>1</sub>N-和Y<sub>2</sub>N-是相同或不同的任选取代的氮杂环结构部分，优选选自咪唑基和苯并咪唑基；(1.3)提供式(III)化合物：<img file="FDA00002414100000012.GIF" wi="618" he="481" />或其盐，其中R<sub>1</sub>是烷基残基，其优选具有1-6个碳原子，和其中–R是-H或合适的羟基保护基团，优选选自–SiR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>R<sub>c</sub>和任选取代的烷基、芳基、烷芳基或芳烷基残基，其中R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>是相同或不同的并选自任选合适取代的烷基和芳基残基；(2)将式(I)、(IIa)和/或(IIb)化合物和式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物：<img file="FDA00002414100000021.GIF" wi="831" he="761" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||