发明名称 3-烷氧基-6-羧基大黄酸或其可药用盐及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了具有通式(I)的3-烷氧基-6-羧基大黄酸或其可药用盐及其制备方法和应用,式中R为碳原子数为1~24的直链或支链烷基;其制备方法包括以下步骤:先将大黄素与卤代烷在溶剂中、碱存在下反应制得3-烷氧基大黄素醚,再与乙酸酐在碱催化下反应制得3-烷氧基-1,8-二乙酰基大黄素醚,再与氧化剂反应制得3-烷氧基-1,8-二乙酰基-6-羧基大黄酸,最后与碱作用脱去乙酰基,再加酸酸化制得3-烷氧基-6-羧基大黄酸;本发明的3-烷氧基-6-羧基大黄酸或其可药用盐,与大黄素相比具有更强的抗菌、降血脂和降血糖活性,且制备方法简单,产物收率高,制备成本低,可用于制备高效、安全的抗菌、降血脂、降血糖药物。<img file="D2009101044665A00011.GIF" wi="702" he="514" />
申请公布号 CN101613271B 申请公布日期 2013.01.30
申请号 CN200910104466.5 申请日期 2009.07.28
申请人 西南大学 发明人 李学刚;朱小康;叶小利
分类号 C07C65/40(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07C65/40(2006.01)I
代理机构 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人 赵荣之
主权项 1.具有通式(I)的3-烷氧基-6-羧基大黄酸或其可药用盐:<img file="FSB00000933583000011.GIF" wi="769" he="503" />式中,R为碳原子数为2~24的直链或支链烷基。
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