| 发明名称 | L-苯甘氨酸衍生物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式I所示的L-苯甘氨酸衍生物，<img file="DDA0000076593350000011.GIF" wi="358" he="305" />式中，R<sup>1</sup>为氨基保护基；R<sup>2</sup>为-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>或-NHCO(CH<sub>2</sub>)nR<sup>4</sup>，n＝1～8，R<sup>4</sup>为氢、卤素、羟基、酰氧基、C1-C8烷氧基、巯基、取代巯基、氨基、取代氨基或含氮杂环基；R<sup>3</sup>为-OR<sup>5</sup>或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，R<sup>5</sup>为氢、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基，R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>独立地为氢、羟基、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基；本发明的L-苯甘氨酸衍生物具有一定的PPRE激动活性，其中部分化合物的PPRE相对激动活性达到32.91～120.42％，可用于制备PPRE激动剂，同时也是较好的抗糖尿病药物先导分子。 | ||
| 申请公布号 | CN102887836A | 申请公布日期 | 2013.01.23 |
| 申请号 | CN201110200837.7 | 申请日期 | 2011.07.18 |
| 申请人 | 西南大学 | 发明人 | 杨大成;晏菊芳;范莉;陈欣;苏小燕;李华冲 |
| 分类号 | C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C311/19(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D261/16(2006.01)I;C07D235/16(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人 | 赵荣之 |
| 主权项 | 1.式I所示的L-苯甘氨酸衍生物：<img file="FDA0000076593330000011.GIF" wi="361" he="307" />式中，R<sup>1</sup>为氨基保护基；R<sup>2</sup>为-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>或-NHCO(CH<sub>2</sub>)nR<sup>4</sup>，n＝1-8，R<sup>4</sup>为氢、卤素、羟基、酰氧基、C1-C8烷氧基、巯基、取代巯基、氨基、取代氨基或含氮杂环基；R<sup>3</sup>为-OR<sup>5</sup>或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，R<sup>5</sup>为氢、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基，R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>独立地为氢、羟基、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基。 | ||
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